ИБУПРОФЕН-АКОС 400МГ. №50 ТАБ. П/П/О /СИНТЕЗ/
Показания
- Головная боль,
- зубная боль, мигрень,
- болезненные менструации,
- невралгия, боль в спине,
- боль в суставах,
- мышечная и ревматическая боль,
- лихорадочное состояние при гриппе и простудных заболеваниях.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
- кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
- тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA));
- тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
- беременность (III триместр);
- детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды принимают и таблетки шипучие (в виде раствора) и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства
Код АТХ:
M01AE01 Ибупрофен
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в местах, не доступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действие на организм
Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол). С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения. Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). После приема препарата натощак максимальная концентрация (Сmах) ибупрофена в плазме крови достигается через 30-35 минут. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать время достижения максимальной концентрации (ТСmах). Связь с белками плазмы крови более 90 %.
Распределение и метаболизм. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) — 2 часа. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью. У пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле ибупрофена по сравнению с более молодыми людьми. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Фармакодинамика
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.
Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу II (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности.
Побочные действия
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Передозировка
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом электрокардиограммы и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:
- Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
- Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
- Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.
- Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически — в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
- Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно- кишечного кровотечения.
- Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
- Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
- Препараты лития существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
- Метотрексат существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
- Циклоспорин увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
- Мифепристон прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
- Такролимус при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
- Зидовудин одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
- Антибиотики хинолонового ряда у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
- Миелотоксические препараты усиление гематотоксичности.
- Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
- Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
- Индукторы микросомалъного окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.
- Ингибиторы микросомалъного окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
- Пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины усиление действия препаратов.
- Антациды и колестирамин снижение абсорбции.
- Урикозурические препараты снижение эффективности препаратов.
- Эстрогены, этанол: повышенный риск возникновения побочных эффектов.
- Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.
Особые указания
- Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
- При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
- Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландинов (мизопростол).
- При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
- Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием этанола.
- Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать миниматьную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Форма выпуска
Таблетки, упаковка 50 шт.
Производитель
Синтез ОАО