КСАЛАТАН 0,005% 2,5МЛ. №3 ГЛ.КАПЛИ ФЛ./КАП.

Торговое название:

Ксалатан®(Xalatan®)

Действующее вещество:

Латанопрост*(Latanoprost*)

Заводской штрих-код:

4607131042044

Номер регистрационного удостоверения:

П N012867/01(12/19/2008 00:00:00)

Фармакотерапевтическая группа

0050 Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
0025 Офтальмологические средства

Код АТХ:

S01EE01 Латанопрост

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C

Срок годности

3 года

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Состав

во флаконах-капельницах по 2,5 мл; в пачке картонной 1 или 3 флакона.

Фармакокинетика

Всасывание. Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через 2 ч после местного применения.

Распределение. V_d составляет (0,16±0,02) л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме — только в течение первого часа после местного применения.

Метаболизм. Латанопрост, являясь пролекарственной формой, подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном в печени, путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Выведение. Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы (T_1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся, в основном, почками (после местного применения с мочой выводится примерно 88% введенной дозы).

Фармакодинамика

Латанопрост — аналог ПГF_2α — является селективным агонистом рецепторов FP и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3–4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8–12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и гематоофтальмический барьер.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на ССС и дыхательную систему.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата:

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); блефарит; гиперемия конъюнктивы; боль в глазах; усиление пигментации радужки; преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы; конъюнктивит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; ирит/увеит; кератит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; затуманивание зрения.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов дыхания: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах.

Неспецифические реакции: неспецифические боли в груди.

Передозировка

Симптомы: помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемии конъюнктивы или эписклеры, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: 1 флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5–10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов ПГ описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более ПГ, их аналогов или производных не рекомендуется.

Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал, — преципитация.

Особые указания

Препарат Ксалатан^® следует применять не чаще 1 раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Латанопрост можно применять одновременно с другими классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 мин.

В состав препарата Ксалатан^® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой, вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко — в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами. Во время применения препарата следует соблюдать осторожность.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Pfizer MFG. Belgium N.V.

МКБ

H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

Товары фарм. рынка

0010 Лекарственные средства