ВЕЛСОН 3МГ. №30 ТАБ. П/П/О
Показания
При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата; - аутоиммунные заболевания; - печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность; - беременность и период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Препарат ВЕЛСОН® нужно применять с осторожностью пациентам с различной степе-нью почечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При нарушении сна: 3 мг 1 раз в день за 30–40 мин до сна. При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней по 3 мг за 30–40 мин до сна. Максимальная суточная доза - 6 мг. Пациенты пожилого возраста. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пациентов пожилого возраста. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60–90 мин до сна. Пациенты с нарушением функции почек. Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.
Торговое название:
ВЕЛСОН®
Действующее вещество:
мелатонин
Номер регистрационного удостоверения:
ЛП-005391
Фармакотерапевтическая группа
адаптогенное средство
Код АТХ:
N05CH01
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета с коричневатым оттенком.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: мелатонин - 3 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат - 64,67 мг, целлюлоза мик-рокристаллическая - 25,00 мг, повидон К 25 - 3,33 мг, кроскармеллоза натрия - 2,00 мг, тальк - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, кальция стеарат - 0,50 мг. Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) - 3,00 мг [гипромеллоза (гидроксипро-пилметилцеллюлоза) - 40 %, целлюлоза микрокристаллическая - 32 %, титана диоксид - 20 %, макрогол (полиэтиленгликоль) - 8 %].
Фармакокинетика
Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в сыворотке крови - 60 мин (нормальный диапазон 20–90 мин). После приема 3–6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина. Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %). Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа-1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме. Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1А2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (T1/2) мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2–10 % выводился в неизмененном виде. На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека. Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Фармакодинамика
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат ВЕЛСОН® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Передозировка
По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000?6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.
Особые указания
В период применения препарата ВЕЛСОН® рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Препарат ВЕЛСОН® вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воз-держаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель
АО «Фармпроект»
Адрес в России
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.